Многие взрослые принимают лекарства по рецепту, и уровень их использования постоянно растет. Поскольку ежегодно в США около 1,3 миллиона посещений отделений неотложной помощи вызваны неблагоприятными лекарственными событиями, просвещение пациентов приобретает все большее значение.
Все рецептурные препараты поставляются с инструкциями по их безопасному и эффективному применению. В зависимости от лекарства в комплект может входить несколько видов информации: вкладыш в упаковку для пациента, руководство по приему лекарств и инструкция по применению. Один или несколько из этих документов могут быть сложены в коробку или приложены в виде распечатанной страницы, предоставленной вашим фармацевтом.
Я ученый, изучающий, как лекарства и другие химические вещества влияют на здоровье человека. Хотя они могут выглядеть устрашающе, вкладыши в упаковку - и особенно информация о назначении - могут помочь пациентам лучше понять научную информацию, которая содержится, в частности, в бутылочке с таблетками и блистерной упаковке.
Что можно узнать из вкладышей в упаковку?
Часто упускаемая из виду часть вкладыша в упаковку - это информация о назначении. Хотя она написана в основном для медицинских работников, в ней содержится много информации о том, как лекарство взаимодействует с организмом.
Если информация о назначении препарата не была приложена к рецепту, вы можете найти ее на сайте DailyMed Национального института здоровья или на других сайтах, посвященных информации о лекарствах.
В качестве примера рассмотрим одно из наиболее широко назначаемых в США лекарств - аторвастатин (Lipitor). Среди прочих эффектов, он снижает повышенный уровень холестерина в целом, а также уровень холестерина липопротеинов низкой плотности - ЛПНП, или "плохого" холестерина.
Чтение вкладыша может ответить на несколько важных вопросов о препарате. Если вы хотите проследить за этим, копию информации о рецепте на Lipitor можно найти здесь.
Как действует препарат?
Чтобы ответить на этот вопрос, можно обратиться к подразделам "Механизм действия" и "Фармакодинамика" рецептурного листа.
Механизм действия и фармакодинамика - родственные понятия. Механизм действия описывает химические и молекулярные взаимодействия, которые вызывают терапевтический или токсический эффект препарата. Фармакодинамика относится к тому, "что лекарство делает с организмом", что включает в себя механизм действия, а также то, как другие факторы, такие как концентрация препарата, влияют на его действие.
Часто механизм действия лекарства связан с тем, как оно взаимодействует с клеточными рецепторами и ферментами, участвующими в опосредовании специфических сигналов и биохимических реакций в организме.
В случае с Lipitor информация о назначении говорит нам три важные вещи о том, как действует препарат. Во-первых, печень является основным местом производства холестерина в организме и именно на нее направлено действие препарата. Во-вторых, препарат действует путем ингибирования фермента, участвующего в производстве холестерина, который называется HMG-CoA редуктаза. В-третьих, препарат увеличивает количество рецепторов холестерина ЛПНП на поверхности клеток, что в конечном итоге увеличивает катаболизм, или метаболический распад, холестерина ЛПНП.
Куда попадает препарат в моем организме?
Прежде чем ответить на этот вопрос, давайте начнем с некоторой справочной информации в подразделе "Фармакокинетика".
Фармакокинетику можно представить как "то, что организм делает с лекарством". Она фокусируется на четырех основных процессах, происходящих в организме в ответ на химическое вещество: абсорбция, или то, как лекарство попадает в организм; распределение, или то, как лекарство распределяется по организму; метаболизм, или то, как лекарство преобразуется в другие химические формы; и экскреция, или то, как лекарство выводится из организма.
Фармакокинетика лекарства определяется факторами, связанными с самим химическим веществом и человеком, принимающим лекарство. Например, состояние болезни, возраст, пол и генетический состав могут привести к тому, что одно и то же лекарство будет действовать по-разному у разных людей.
Теперь рассмотрим подраздел "Распределение".
Для препарата Lipitor в рецептурном листке не указано, куда именно попадает лекарство в организме, но указано, что объем распределения составляет 381 литр. Объем распределения - это отношение количества препарата в организме в целом к его концентрации в крови. Значение более 30 литров говорит о том, что препарат попал в ткани организма и не ограничивается кровотоком. Для сравнения, препарат варфарин, который предотвращает образование тромбов, прочно связан с белками в крови и имеет объем распределения всего 8 литров. С другой стороны, хлорохин, противомалярийный препарат, который проникает в жировые ткани организма, имеет значение 15 000 литров.
Вызывает ли препарат эффект или его побочные продукты?
Хотя терапевтическое действие большинства лекарств обусловлено химическим соединением, из которого они состоят, многие из них распадаются в организме на активные метаболиты, которые также оказывают определенное биологическое действие.
Некоторые лекарства назначаются в неактивной форме, называемой пролекарством, которое организм превращает в метаболиты с желаемым терапевтическим эффектом. Производители лекарств обычно используют пролекарства, потому что они обладают лучшей фармакокинетикой - например, улучшенной абсорбцией и распределением в организме - чем активная форма лекарства.
В случае с Липитором подраздел "Метаболизм" в разделе "Фармакокинетика" говорит нам о том, что препарат распадается на несколько продуктов и что эти метаболиты вносят значительный вклад в его терапевтический эффект.
Как долго препарат будет находиться в моем организме?
Ключевым свойством препарата, которое необходимо учитывать в данном случае, является период полувыведения, то есть время, необходимое для снижения концентрации препарата в организме до половины от его первоначального количества. Информация о периоде полувыведения препарата содержится в подразделе "Выведение" раздела "Фармакокинетика".
Период полувыведения Lipitor составляет примерно 14 часов. Если бы вы прекратили прием препарата, 97% препарата исчезло бы из вашей крови примерно через три дня, или через пять периодов полураспада.
На вкладыше к рецепту содержится еще одна интересная информация: поскольку активные метаболиты Lipitor имеют более длительный период полураспада, чем сам препарат, период полураспада его ингибирующего фермент холестерина действия составляет от 20 до 30 часов. Это означает, что действие препарата может продолжаться даже после того, как он выведется из организма.
Почему я должен принимать лекарства во время еды или в определенное время?
Прием пищи может изменить количество и скорость всасывания лекарства в организм несколькими способами, включая изменение кислотности пищеварительной системы, изменение выделения желчи и увеличение притока крови к кишечнику.
Что касается конкретно Липитора, ответ на этот вопрос можно найти в подразделе "Абсорбция" раздела "Фармакокинетика". Пища снижает скорость и степень всасывания Липитора, но не оказывает существенного влияния на снижение уровня холестерина ЛПНП.
Интересно, что во вкладыше также указано, что концентрация препарата в крови значительно ниже при приеме вечером, чем утром, но снижение уровня холестерина ЛПНП происходит одинаково независимо от времени приема препарата.
Итог всего этого написан на этикетке препарата на внешней стороне упаковки: Lipitor можно принимать с едой или без еды. Утром или вечером - не указано, но рекомендуется принимать его в одно и то же время каждый день.
Почему мой врач спрашивает о других лекарствах, которые я принимаю?
Препараты могут взаимодействовать друг с другом таким образом, что это влияет на их безопасность и эффективность. Например, два препарата могут расщепляться одной и той же ферментной системой в организме. Их одновременный прием может привести к повышению уровня одного или обоих препаратов в организме.
Информацию для ответа на этот вопрос можно найти в разделе "Взаимодействие лекарств".
Одной из категорий препаратов, вызывающих беспокойство в отношении Lipitor, являются "сильные ингибиторы CYP 3A4", фермента, играющего ключевую роль в метаболизме многих лекарств. Поскольку сам Lipitor расщепляется этим ферментом, его прием одновременно с препаратами, ингибирующими CYP 3A4, такими как антибиотик кларитромицин или препарат для лечения грибковых инфекций итраконазол, может привести к повышению его концентрации в крови и потенциально вызвать неблагоприятные последствия.